Voorraad API Grondstof Pharma Grade High - kwaliteit SR9011 CAS 1379686-29-9 voor Bodybuilding
Neem contact met mij op:
Email:ceo66@hbainuodi.com
Whatsapp/Skape:+8618849057872
Wickr: alice868
Gebruik
SR9011 is een REV-ERBα/β-agonist met IC50's van respectievelijk 790 nM en 560 nM voor REV-ERBα en REV-ERBβ.Kan kanker behandelen.
Hartinfarct is een van de ziekten met het hoogste sterftecijfer van hart- en vaatziekten.Myocardinfarct wordt veroorzaakt door stenose of spasmen van de kransslagader, resulterend in acute of aanhoudende myocardischemie en hypoxie, en myocardiale celdood.Verschillende pro-inflammatoire cytokines zoals interleukine-1β (IL-1β) en tumornecrosefactor-α (TNF-α) zijn betrokken bij myocardremodellering3.SR9011 is een REV-ERBα/β-agonist, een lid van de nucleaire receptorfamilie, en studies hebben aangetoond dat het het metabolisme van biologische weefsels kan reguleren.Huang Guodong ontdekte dat SR9011 een belangrijke rol speelt bij het reguleren van het ritme van autofagie-genen bij zebravissen.
De C-terminus van het SR9011-familie-eiwit mist een ligand-bindend domein, maar het kan de expressie van Rev-erb-eiwit remmen door nucleaire receptorrepressorfactor en histondeacetylase 3, enz. een kleine molecuul chemische sonde.Fontaine rapporteerde voor het eerst in Chemicalbook dat er een correlatie bestaat tussen SR9011 en ontsteking, en dat SR9011 de expressie van Tr4 kan remmen, waardoor het ontstekingssignaal onder controle wordt gehouden.Buitenlandse geleerden hebben ontdekt dat in menselijke macrofagen het verhogen van de mRNA-expressie van SR9011 door middel van farmacologische methoden direct leidt tot een afname van de mRNA-expressie van de pro-inflammatoire factor interleukine-6.
Synoniem:
| 1-Pyrrolidinecarboxamide, 3-[[[(4-chloorfenyl)methyl][(5-nitro-2-thiënyl)methyl]amino]methyl]-N-pentyl- |
| SR9011 |
| UNII:VYI79FLZ6W |
| 3-({(4-Chloorbenzyl)[(5-nitro-2-thiënyl)methyl]amino}methyl)-N-pentyl-1-pyrrolidinecarboxamide |
SR9011 CAS 1379686-29-9 Onderzoek:
In vitro onderzoek:
SR9011 verhoogde dosisafhankelijk REV-ERB-afhankelijke repressoractiviteit en RE4-responsieve luciferasereporter (REV-ERBα IC50 = 790 nM, REV-ERBβ IC50 = 560 nM).SR9011 onderdrukt krachtig en krachtig transcriptie in een co-transfectietest met behulp van REV-ERBα van volledige lengte samen met een luciferase-reportergen aangedreven door de Bmal1-promoter (SR9011 IC50 = 620 nM).SR9011 remt de expressie van BGAL1-mRNA in HepG2-cellen op een REV-ERBα/β-afhankelijke manier[1] SR9011 remt de proliferatie van borstkankercellijnen, ongeacht hun ER- of HER2-status.SR9011 lijkt de celcyclus van borstkankercellen te pauzeren vóór de M-fase.Cyclin A (CCNA2) werd geïdentificeerd als een direct doelwitgen van REV-ERB, wat suggereert dat remming van de expressie van dit cycline door SR9011 het stoppen van de celcyclus kan bemiddelen.Behandeling met SR9011 resulteerde in meer cellen in de G0/G1-fase en minder cellen in de S- en G2/M-fase, wat suggereert dat activering van REV-ERB kan resulteren in een verminderde overgang van de G1- naar de S-fase en/of S-fase.
Fysiek onderzoek:
SR9011 vertoonde een redelijke plasmablootstelling, daarom werd de expressie van op REV-ERB reagerende genen onderzocht in de levers van muizen die gedurende 6 dagen werden behandeld met verschillende doses SR9011.Het plasminogeenactivatorremmer type 1-gen (Serpine1) is een REV-ERB-doelgen en vertoonde dosisafhankelijke repressie van expressie als reactie op SR9011.Cholesterol 7α-hydroxylase (Cyp7a1) en sterol respons element bindend eiwit (Srepf1) genen bleken ook te reageren op REV-ERB en werden dosisafhankelijk geremd met toenemende hoeveelheden SR9011.Na 12 dagen in D:D-omstandigheden werden muizen geïnjecteerd met een enkele dosis SR9011 of drager op CT6 (piekexpressie van Rev-erbα).Voertuiginjecties resulteerden niet in verstoring van de circadiane ritmische locomotorische activiteit.Toediening van een enkele dosis SR9011 resulteerde echter in een verlies van locomotorische activiteit tijdens de donkere fase van de proefpersonen.De normale activiteit keert terug naar de volgende circadiane cyclus, in overeenstemming met een medicijnklaring van minder dan 24 uur.Onder constant donkere omstandigheden was de SR9011-afhankelijke vermindering van het wielloopgedrag bij muizen dosisafhankelijk en de potentie (ED50 = 56 mg/kg) was vergelijkbaar met die van SR9011-gemedieerde remming van het REV-ERB-responsgen, Srebf1 , in vivo (ED50 = 67mg/kg) [1].